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他克莫司(104987-11-3)原料药生产厂家 广州正品 广东 原料推荐供应商
起批量(千克 价格
≥1 ¥99元/千克
  • 供货能力:172
  • 最低订购量:1千克
  • 可销售总数量:172千克
  • 建议零销价:1元/千克
  • 发布日期: 2017-09-29
  • 更新日期: 2021-01-27
产品详细说明
CAS编号: 104987-11-3 EINECS编号: 11353066
别名: 他克莫司(104987-11-3)原料药生产厂家 广州正品 广东十変原料推荐供应商 分子式: C44H69*2
质量标准: cp USP EP BP企标等 外观性状: 粉末状
纯度: 99 % 保质期: 24 月
产品英文名称: Tacrolimus

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他克莫司原料药基本属性:
产品别名:大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;
英文名称:Tacrolimus
中文名称:他克莫司
MF:C44H69NO12
MW:804.02
CAS号:104987-11-3
英文名称:Tacrolimus
产品纯度:99.9%以上,可提供HPLC图谱。
包装信息:药采用双层包装,内层用透明自封袋,外层为铝箔袋。
起订量:可自由选择订购量,最小起订量为1kg。
产品库存:常备他克莫司原料药库存为200kg, 随时备货。
保存条件:需要放在冰箱中冷冻保存。
保存期限:保存期限一般为两年。
产品用途:大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑 制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。

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他克莫司 基本信息
中文名称:他克莫司
中文同义词:大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名称:Tacrolimus
英文同义词:(2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim;6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5;fr900506;prograf;tsukubaenolide
CAS号:104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
EINECS号:
相关类别:Dermatosis皮肤美容类;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;API;Chiral Reagents;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;分析标准品;植物提取物;Fujimycin, Prograf;antibiotic;微生物代谢物;标准品;药物标准品;中药标准品;医药中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药
他克莫司 性质
熔点 113-115°C
闪点 2℃
储存条件 ?20°C
溶解度 DMSO: >3 mg/mL
形态solid
颜色white
水溶解性 Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
CAS 数据库104987-11-3(CAS DataBase Reference)

他克莫司 用途与合成方法
化学性质 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。
用途 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
生产方法 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。


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