米索前列醇原料药

中文名称：米索前列醇

中文同义词：米索前列醇(甾体);米素前列醇;11Α,13E)-11,16-二羟基-16-甲基-9-氧代前列-13-烯-1-酸甲酯;密索普托;米索前列醇-羟丙基甲基纤维素;米索前列醇酸;米索前列醇-羟丙甲基纤维素;米索前列醇,1%的纤维素

英文名称：Misoprostol

英文同义词：Misoprostol API;Misogon;Misoprostil;Misoprostol, 1% in cellulose;SC 2933;Prost-13-en-1-oic acid, 11,16-dihydroxy-16-methyl-9-oxo-, methyl ester, (11a,13E)- (9CI);DL-MISOPROSTOL;(11α，13E)-1l，16-Dihydroxy-16-methyl-9-oxoprost-13-en-1-oic acid methyl ester

CAS号：59122-46-2

分子式：C22H38O5

分子量：382.54

相关类别：神经系统用药;药物原料;医药原料药;细胞信号和神经生物学;Active Pharmaceutical Ingredients;Prostaglandins;前列腺素类;Prostaglandin;Fatty Acid Derivatives & Lipids;Glycerols;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;激素及其有关药物;前列腺素;药物;Prostanoid receptor and related;细胞生物学;API;原料药;医药原料;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物

熔点：261-263°C

储存条件：?20°C

CAS 数据库：59122-46-2(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息：Prost-13-en-1-oic acid, 11,16-dihydroxy-16-methyl- 9-oxo-, methyl ester, (11.alpha.,13E)-(59122-46-2)

药理作用：米索前列醇又称喜克溃、米索普特、米索普鲁斯托尔，1985年美国*上市，是一种人工合成的前列腺素E1类似物，外观为淡黄色粘稠状液体，极难溶于水，可与乙醇、乙醚、氯仿混合。室温下不稳定。属于新型抗孕激素，为合成的前列腺素E1的衍生物，具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用，因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用，有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。此外因其具有前列腺素E1作用，故可使宫颈胶原降解，纤维组织软化，还可引起子宫平滑肌、结肠收缩。目前该药与米非司酮配伍广泛用于终止早孕，也可用于中期引产。

米索前列醇口服吸收良好，F约70%～ 80%，吸收很快去酯化成具有药理活性的米索前列酸。口服单剂量后，Tmax为0.5～10h。PPB为80%～90%。快速清除，T1/2为1.5～1.7h。在体内主要分布在肝、肾、胃和大肠。给药剂量的75%由尿液中排泄，15%由粪便排泄，8h内尿液中排出约56%，不影响肝药酶活性，未发现与其他药物有相互作用。

临床用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡，也可用于急性*和出血、应激性溃疡，尤其适合于治疗和预防由于口服非甾体抗炎药引起的溃疡。本品抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明。在保护胃黏膜不受损伤方面比西咪替丁更有效。米索前列醇的主要不良反应为稀便或腹泻，发生率为8%，其他可有轻微短暂的恶心、头痛、眩晕和腹部不适。孕妇及前列腺素类过敏者禁用。脑血管或冠状动脉病变的患者应慎用。

化学性质：淡黄色粘稠液体。和乙醇、乙醚或氯仿混溶，极难溶于水或正己烷。在室温下很不稳定，会发生热差向异构化变成8-异构体。对Ph值也极为敏感，在酸性和碱性中脱去11α位的羟基，转化为A型前列腺素，并异构化为B型前列腺素。但在羟丙基甲基纤维素的分散体系中比较稳定，可在常温下保存。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：40～62，70～160腹腔注射；81～100，27～138口服。

用途：第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药，有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用，能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌，还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂，但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受体拮抗剂。用于胃和十二指肠溃疡，特别适用于前列腺素水平低的病例。

用途：用于胃及十二指肠溃疡、出血性胃炎、急性胃粘膜病变等病症。