LOXO-101
LOXO-101 基本信息
中文名称：LOXO-101
中文同义词：LAROTRECTINIB;S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-A]-卡巴胺;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：LOXO-101
英文同义词：LOXO-101;(R)-N-(5-((S)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide;ARRY 470;Larotrectinib;(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide;LOXO-101 (ARRY-470);LOXO-101 (ARRY-470,Larotrectinib)
CAS号：1223403-58-4
分子式：C21H22F2N6O2
分子量：0
EINECS号:
相关类别：2-取代吡咯烷;API;抑制剂
LOXO-101的生物活性：LOXO-101 is a potent, ATP competitive TRK inhibitor with IC50s in low nanomolar range for inhibition of all TRK family members in binding and cellular assays, with 100x selectivity over other kinases, with 2 to 20 nM cellular potency against the TRKA, TRKB, and TRKC kinases. In vivo: 1、a single dose (30 mg/kg) of LOXO-101 reduced tyrosine phosphorylation of TRKA and downstream signal transduction (pERK) in the tumor >80%. 2、LOXO-101 was well tolerated up to 200 mg/kg/day for 14 d in this model. In vitro: 1、LOXO-101 was evaluated for off-target kinase enzyme inhibition against a panel of 226 non-TRK kinases at a compound concentration of 1,000 nM and ATP concentrations near the Km for each enzyme. 2、LOXO-101 demonstrated greater than 50% inhibition for only one non-TRK kinase (TNK2 IC50 = 576 nM)
常见客户问答
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