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AZD3759原料药靶向原料
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  • 发布日期: 2018-08-09
  • 更新日期: 2019-01-26
产品详细说明
产品英文名称: 4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate CAS编号: 740081-22-5
别名: AZD3759中间体2 分子式:
EINECS编号: 740081-22-5 含量: 99 %
用途: 仅供科研 规格: 医药级
型号: 企业标准 外观性状: 粉末
重金属: 10 ppm

AZD3759原料药

产品描述:治疗中枢神经系统转移肺癌的新药

中文名称:AZD3759

中文同义词:AZD3759;(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯;1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID, 2,4-DIMETHYL-, 4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYL ESTER

英文名称:AZD 3759

英文同义词:AZD 3759;AZD3759;AZD-3759;(2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester;HY-18750;azd3579;1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)-;4-((3-Chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carb

CAS号:1626387-80-1

分子式:C22H23ClFN5O3

分子量:459.91

EINECS号:1592732-453-0

相关类别:医药原料药;小分子抑制剂;医药原料

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。

AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性,该药的使用剂量被推荐为200mg或300mg每次,每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好,但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。

该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的治疗中获益,且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。


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