中文名称:曲美替尼
中文同义词:曲美替尼;曲美替尼胶囊;曲美替尼,一种MEK1/2抑制剂;N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺;曲美替尼游离碱;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼1;MEK抑制剂(TRAMETINIB)
英文名称:Trametinib
CAS号:871700-17-3
分子式:C26H23FIN5O4
分子量:615.39
曲美替尼 性质
熔点：300-301 °C
密度：1.74
形态：White solid.
酸度系数(pKa)：14.76±0.70(Predicted)

应用：按0.3mg/kg或1mg/kg的剂量口服GSK1120212（一天一次共14天）能有效抑制HT-29肿瘤，1mg/kg的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中，一次口服1mg/kgGSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中，0.3mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长，1mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。0.1mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA)Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

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