|
 |
 |
 |
 |
TPX-0131科研出口用
- 品牌：贝尔卡
- 货号：1039-7-84
- cas：2648641-36-3
- 发布日期： 2021-11-15
- 更新日期： 2023-09-28
产品详请
| 货号 | 1039-7-84 |
| EINECS编号 | 11353066 |
| 品牌 | 贝尔卡 |
| 产品规格 | 10g/袋 |
| CAS编号 | 2648641-36-3 |
| 别名 | TPX-0131 |
| 保质期 | 24月 |
| 级别 | 医药级 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 主要用途 | 医药中间体 |
| 英文名称 | TPX-0131 |
| 纯度 | 99% |
| 分子式 | 11353066 |
| 质量标准 | CP USP 企业标准 |
TPX-0131对第1-2代ALK抑制剂共有的耐药突变G1202R敏感之外，还对第3代ALK抑制剂洛拉替尼的耐药突变G1202R/L1196M、G1202R/L1198F、G1202R/C1156F和L1196M/L1198F敏感。
TPX-0131对ALK野生型、ALK常见突变、以及各类复合突变都有相当高的敏感性，半抑制浓度（IC50）值均不高于6.6
TPX-0131激酶对野生型和突变体ALKs的活性
对于L1198F、G1202R、G1269A、以及野生型ALK，TPX-0131都具有比其他TKI更低的IC50值（表2），意味着四代ALK的TPX-0131在这些靶点的敏感性更高、效果更好，甚至可能会影响到一线、二线及三线药物布局。
但是，值得注意的是，TPX-0131对I1171N、I1171S、I1171T、G1269S的结果并不理想，反而二、三代ALK-TKI对此更为敏感、效果更好
