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产品中心
TPX-0131科研出口用
物品单位 品牌
千克 贝尔卡
  • 货号:1039-7-84
  • cas:2648641-36-3
  • 发布日期: 2021-11-15
  • 更新日期: 2022-06-06
产品详细说明
货号 1039-7-84
EINECS编号 11353066
品牌 贝尔卡
产品规格 10g/袋
CAS编号 2648641-36-3
别名 TPX-0131
保质期 24月
级别 医药级
外观性状 粉末
产品英文名称 TPX-0131
主要用途 医药中间体
纯度 99%
分子式 11353066
质量标准 CP USP 企业标准

TPX-0131对第1-2ALK抑制剂共有的耐药突变G1202R敏感之外,还对第3ALK抑制剂洛拉替尼的耐药突变G1202R/L1196MG1202R/L1198FG1202R/C1156FL1196M/L1198F敏感。

TPX-0131对ALK野生型、ALK常见突变、以及各类复合突变都有相当高的敏感性,半抑制浓度(IC50)值均不高于6.6

TPX-0131激酶对野生型和突变体ALKs的活性

  对于L1198F、G1202R、G1269A、以及野生型ALK,TPX-0131都具有比其他TKI更低的IC50值(表2),意味着四代ALK的TPX-0131在这些靶点的敏感性更高、效果更好,甚至可能会影响到一线、二线及三线药物布局。

  但是,值得注意的是,TPX-0131对I1171N、I1171S、I1171T、G1269S的结果并不理想,反而二、三代ALK-TKI对此更为敏感、效果更好